超越简单抑制：Inavolisib如何利用FGFR2根除PIK3CA突变肿瘤
引言：PI3K抑制的不断挑战
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）通路是人类癌症中最常发生失调的信号级联之一。特别是，编码PI3Kα催化亚基p110α的PIK3CA基因突变，作为强大的致癌驱动因素，在多种实体瘤中尤为显著，尤其是激素受体阳性（HR+）乳腺癌。尽管针对该通路的治疗潜力明确，但PI3K抑制剂的临床历史却充满了疗效与毒性的微妙平衡。第一代泛PI3K抑制剂通常因脱靶效应而受限，而选择性异构体抑制剂虽然更具针对性，但仍频繁遇到耐药性或剂量限制毒性，如严重高血糖、胃肠道不适和皮疹。
Inavolisib：双重作用的抑制剂和降解剂
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